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Tocris/Dacomitinib/6231/10/10 mg

价格: ¥2820.00 市场价: 4700.00

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货号: 6231

品牌: Tocris

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常见问题

Description: Potent irreversible pan ErbB inhibitor

Alternative Names: PF00299804

Chemical Name: (2E)-N-[4-[(3-Chloro-4-fluorophenyl)amino]-7-methoxy-6-quinazolinyl]-4-(1-piperidinyl)-2-butenamide

Purity: ≥98% (HPLC)

Biological Activity Technical Data Solubility Calculators Datasheets References

Biological Activity

Potent irreversible pan ErbB inhibitor (IC₅₀ values are 6.0, 45.7 and 73.7 nM for EGFR, ERBB2 and ERBB4, respectively). Inhibits mutant and wild type forms of ErbB, including EGFR T780M, and shows activity in NSCLC cell lines sensitive and resistant to Iressa (Cat.No. 3000). Inhibits tumor growth. Orally bioavailable.

Licensing Information

Sold for research purposes under agreement from Pfizer Inc.

Technical Data

M. Wt	469.94
Formula	C₂₄H₂₅ClFN₅O₂
Storage	Store at +4°C
Purity	≥98% (HPLC)
CAS Number	1110813-31-4
PubChem ID	11511120
InChI Key	LVXJQMNHJWSHET-AATRIKPKSA-N
Smiles	O=C(/C=C/CN1CCCCC1)NC2=C(OC)C=C(N=CN=C3NC4=CC=C(F)C(Cl)=C4)C3=C2

The technical data provided above is for guidance only. For batch specific data refer to the Certificate of Analysis.

All Tocris products are intended for laboratory research use only.

Solubility Data

	Solvent	Max Conc. mg/mL	Max Conc. mM
Solubility
	1eq. HCl	46.99	100
	DMSO	46.99	100

Preparing Stock Solutions

The following data is based on the product molecular weight 469.94. Batch specific molecular weights may vary from batch to batch due to solvent of hydration, which will affect the solvent volumes required to prepare stock solutions.

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.13 mL	10.64 mL	21.28 mL
5 mM	0.43 mL	2.13 mL	4.26 mL
10 mM	0.21 mL	1.06 mL	2.13 mL
50 mM	0.04 mL	0.21 mL	0.43 mL

Product Datasheets

Certificate of Analysis / Product Datasheet

Safety Datasheet

References

References are publications that support the products' biological activity.

Engelman et al (2007) PF00299804, an irreversible pan-ERBB inhibitor, is effective in lung cancer models with EGFR and ERBB2 mutations that are resistant to gefitinib. Cancer.Res. 67 11924 PMID: 18089823

Gonzales et al (2008) Antitumor activity and pharmacokinetic properties of PF-00299804, a second-generation irreversible pan-erbB receptor tyrosine kinase inhibitor. Mol.Cancer.Ther. 7 1880 PMID: 18606718

Li et al (2017) A ROR1-HER3-lncRNA signalling axis modulates the Hippo-YAP pathway to regulate bone metastasis. Nat.Cell.Biol. 19 106 PMID: 28114269

Keywords: Dacomitinib, supplier, Dacomitinib, ErbB, inhibitors, inhibits, EGFR, ERBB2, ERBB4, potent, irreversible, pan-ErbB, cancer, orally, bioavailable, PF00299804, EGFR, Tocris Bioscience

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