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Tocris/PF 06409577/6114/10/10 mg

价格: ¥1908.00 市场价: 3180.00

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货号: 6114/10

品牌: Tocris

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常见问题

Description: Potent and selective allosteric activator of AMPK

Chemical Name: 6-Chloro-5-[4-(1-hydroxycyclobutyl)phenyl]-1H-indole-3-carboxylic acid

Purity: ≥98% (HPLC)

Biological Activity Technical Data Solubility Calculators Datasheets References

Biological Activity

Potent and selective allosteric activator of AMPK (EC₅₀ values are 7 and >40000 nM for AMPKα1β1γ1 and AMPKα1β2γ1, respectively). Exhibits minimal off-target effects on a panel of receptors, ion channels, PDEs and kinases. Improves kidney function and reduces proteinuria in a preclinical model of diabetic nephropathy. Orally bioavailable.

Licensing Information

Sold for research purposes under agreement from Pfizer Inc.

Technical Data

M. Wt	341.79
Formula	C₁₉H₁₆ClNO₃
Storage	Store at RT
Purity	≥98% (HPLC)
CAS Number	1467057-23-3
PubChem ID	71748255
InChI Key	FHQXLWCFSUSXBF-UHFFFAOYSA-N
Smiles	O=C(O)C1=CNC2=CC(Cl)=C(C3=CC=C(C4(CCC4)O)C=C3)C=C21

The technical data provided above is for guidance only. For batch specific data refer to the Certificate of Analysis.

All Tocris products are intended for laboratory research use only.

Solubility Data

	Solvent	Max Conc. mg/mL	Max Conc. mM
Solubility
	DMSO	34.18	100
	ethanol	6.84	20

Preparing Stock Solutions

The following data is based on the product molecular weight 341.79. Batch specific molecular weights may vary from batch to batch due to solvent of hydration, which will affect the solvent volumes required to prepare stock solutions.

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.93 mL	14.63 mL	29.26 mL
5 mM	0.59 mL	2.93 mL	5.85 mL
10 mM	0.29 mL	1.46 mL	2.93 mL
50 mM	0.06 mL	0.29 mL	0.59 mL

Product Datasheets

Certificate of Analysis / Product Datasheet

Safety Datasheet

References

References are publications that support the products' biological activity.

Cameron et al (2016) Discovery and preclinical characterization of 6-Chloro-5-[4-(1-hydroxycyclobutyl)phenyl]-1H-indole-3-carboxylic Acid (PF-06409577), a direct activator of adenosine monophosphate-activated protein kinase (AMPK), for the potential treatment of diab J.Med.Chem. 59 8068 PMID: 27490827

Salatto et al (2017) Selective activation of AMPK β1-containing isoforms improves kidney function in a rat model of diabetic nephropathy. J.Pharmacol.Exp.Ther. 361 303 PMID: 28289077

Keywords: PF 06409577, supplier, PF06409577, AMP-activated, protein, kinase, AMPK, activators, activates, diabetic, nephropathy, potent, selective, allosteric, orally, bioavailable, α1β1γ1, AMPK, Enzyme, Substrates, /, Activators, AMPK, Tocris Bioscience

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