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Tocris/PF 04671536 hydrochloride/6024/5/5 mg

价格: ¥948.00 市场价: 1580.00

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货号: 6024/5

品牌: Tocris

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常见问题

Description: Potent and selective PDE8B/8A inhibitor

Chemical Name: 5-Methyl-3-[[(2R)-4-(2-thiazolylmethyl)-2-morpholinyl]methyl]-3H-1,2,3-triazolo[4,5-d]pyrimidin-7-amine hydrochloride

Purity: ≥98% (HPLC)

Biological Activity Technical Data Solubility Calculators Datasheets References

Biological Activity

Potent and selective PDE8B/8A inhibitor ( IC₅₀ values are 1.3 and 1.9 nM, respectively). Exhibits selectivity for PDE8A/B over other PDEs (IC₅₀ values are >10 μM) and a range of other targets. Increases glucose-dependent insulin secretion from human pacreatic islet cells. Orally bioavailable.

Licensing Information

Sold for research purposes under agreement from Pfizer Inc

Technical Data

M. Wt	382.87
Formula	C₁₄H₁₈N₈OS.HCl
Storage	Desiccate at RT
Purity	≥98% (HPLC)
CAS Number	1305116-67-9
InChI Key	KNBIGIZPAKPDTF-HNCPQSOCSA-N
Smiles	CC1=NC(N)=C2N=NN(C2=N1)C[C@H]3CN(CCO3)CC4=NC=CS4.Cl

The technical data provided above is for guidance only. For batch specific data refer to the Certificate of Analysis.

All Tocris products are intended for laboratory research use only.

Solubility Data

	Solvent	Max Conc. mg/mL	Max Conc. mM
Solubility
	water	7.66	20mM with gentle warming
	DMSO	38.29	100

Preparing Stock Solutions

The following data is based on the product molecular weight 382.87. Batch specific molecular weights may vary from batch to batch due to solvent of hydration, which will affect the solvent volumes required to prepare stock solutions.

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.61 mL	13.06 mL	26.12 mL
5 mM	0.52 mL	2.61 mL	5.22 mL
10 mM	0.26 mL	1.31 mL	2.61 mL
50 mM	0.05 mL	0.26 mL	0.52 mL

Product Datasheets

Certificate of Analysis / Product Datasheet

Safety Datasheet

References

References are publications that support the products' biological activity.

DeNinno et al (2012) Discovery of triazolopyrimidine-based PDE8B inhibitors: exceptionally ligand-efficient and lipophilic ligand-efficient compounds for the treatment of diabetes. Bioorg.Med.Chem.Lett. 22 5721 PMID: 22858141

Keywords: PF 04671536 hydrochloride, supplier, PF04671536, hydrochloride, diabetes, phosphodiesterase, 8A, 8B, PDE, potent, selective, orally, bioavailable, antidiabetics, inhibitors, inhibits, Phosphodiesterases, Phosphodiesterases, Tocris Bioscience

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