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Tocris/PF 05105679/6003/10/10 mg

价格: ¥1740.00 市场价: 2900.00

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货号: 6003/10

品牌: Tocris

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常见问题

Description: Selective TRPM8 blocker

Chemical Name: 3-[[[(1R)-1-(4-Fluorophenyl)ethyl](3-quinolinylcarbonyl)amino]methyl]benzoic acid

Purity: ≥98% (HPLC)

Biological Activity Technical Data Solubility Calculators Datasheets References

Biological Activity

Selective TRPM8 blocker (IC₅₀ = 103 nM). Exhibits >100-fold selectivity for TRPM8 over a panel of receptors, ion channels and enzymes, including TRPV1 and TRPA1 ion channels. Reduces body temperature in rats and reverses cold-induced bladder capacity reduction in guinea pigs. Orally bioavailable.

Licensing Information

Sold for research purposes under agreement from Pfizer Inc

Technical Data

M. Wt	428.45
Formula	C₂₆H₂₁FN₂O₃
Storage	Store at RT
Purity	≥98% (HPLC)
CAS Number	1398583-31-7
PubChem ID	60195662
InChI Key	BXNMZRPTQFVRFA-QGZVFWFLSA-N
Smiles	C[C@H](C1=CC=C(C=C1)F)N(C(C2=CC3=C(N=C2)C=CC=C3)=O)CC4=CC(C(O)=O)=CC=C4

The technical data provided above is for guidance only. For batch specific data refer to the Certificate of Analysis.

All Tocris products are intended for laboratory research use only.

Solubility Data

	Solvent	Max Conc. mg/mL	Max Conc. mM
Solubility
	DMSO	42.84	100
	ethanol	42.84	100

Preparing Stock Solutions

The following data is based on the product molecular weight 428.45. Batch specific molecular weights may vary from batch to batch due to solvent of hydration, which will affect the solvent volumes required to prepare stock solutions.

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.33 mL	11.67 mL	23.34 mL
5 mM	0.47 mL	2.33 mL	4.67 mL
10 mM	0.23 mL	1.17 mL	2.33 mL
50 mM	0.05 mL	0.23 mL	0.47 mL

Product Datasheets

Certificate of Analysis / Product Datasheet

Safety Datasheet

References

References are publications that support the products' biological activity.

Andrews et al (2015) Discovery of a selective TRPM8 antagonist with clinical efficacy in cold-related pain. ACS Med.Chem.Lett. 6 419 PMID: 25893043

Winchester et al (2014) Inhibition of TRPM8 channels reduces pain in the cold pressor test in humans. J.Pharmacol.Exp.Ther. 351 259 PMID: 25125580

Keywords: PF 05105679, supplier, PF05105679, selective, transient-receptor-potential, TRPM8, ion, channels, blocks, blockers, orally, bioavailable, TRPM, TRPM, Tocris Bioscience

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