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Tocris/ER 819762/5924/5/5 mg

价格: ¥2580.00 市场价: 4300.00

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货号: 5924

品牌: Tocris

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常见问题

Description: Potent EP₄ receptor antagonist; orally bioavailable

Chemical Name: (10S)-1'-[(3,5-Dimethylphenyl)methyl]-2-ethyl-5,10-dihydro-7,9-dimethoxy-10-methylspiro[1H-imidazo[1,5-b][2]benzazepine-1,4'-piperidin]-3(2H)-one

Purity: ≥98% (HPLC)

Biological Activity Technical Data Solubility Calculators Datasheets References

Biological Activity

Potent EP₄ receptor antagonist (IC₅₀ = 59 nM). Suppresses EP₄-mediated Th1 differentiation, Th17 cell expansion, and IL-23 secretion by activated dendritic cells. Inhibits Th1 and Th17 cytokine production, suppresses collagen- and GPI-induced arthritis in mice. Attenuates CFA-induced inflammatory pain in rats. Analgesic. Orally bioavailable.

Technical Data

M. Wt	489.65
Formula	C₃₀H₃₉N₃O₃
Storage	Store at -20°C
Purity	≥98% (HPLC)
CAS Number	1155773-15-1
PubChem ID	42596951
InChI Key	ANKFBAJRCGOKJJ-QFIPXVFZSA-N
Smiles	CCN1C(N2CC3=CC(OC)=CC(OC)=C3[C@H](C=C2C14CCN(CC4)CC5=CC(C)=CC(C)=C5)C)=O

The technical data provided above is for guidance only. For batch specific data refer to the Certificate of Analysis.

All Tocris products are intended for laboratory research use only.

Solubility Data

	Solvent	Max Conc. mg/mL	Max Conc. mM
Solubility
	DMSO	0.98	2mM with gentle warming
	ethanol	2.45	5mM with gentle warming

Preparing Stock Solutions

The following data is based on the product molecular weight 489.65. Batch specific molecular weights may vary from batch to batch due to solvent of hydration, which will affect the solvent volumes required to prepare stock solutions.

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.04 mL	10.21 mL	20.42 mL
5 mM	0.41 mL	2.04 mL	4.08 mL
10 mM	0.2 mL	1.02 mL	2.04 mL
50 mM	0.04 mL	0.2 mL	0.41 mL

Product Datasheets

Certificate of Analysis / Product Datasheet

Safety Datasheet

References

References are publications that support the products' biological activity.

Chen et al (2010) A novel antagonist of the prostaglandin E₂ EP₄ receptor inhibits Th1 differentiation and Th17 expansion and is orally active in arthritis models. Br.J.Pharmacol. 160 292 PMID: 20423341

Jones et al (2016) Role of EP₂ and EP₄ receptors in airway microvascular leak induced by prostaglandin E₂. Br.J.Pharmacol. 173 992 PMID: 26639895

Keywords: ER 819762, supplier, ER819762, potent, EP4, receptors, antagonists, prostanoids, PGE2, prostaglandins, high, affinity, orally, active, orally, bioavailable, analgesics, arthritis, inflammatory, pain, inflammation, Prostanoid, Receptors, Tocris Bioscience

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