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Tocris/LEI 101 hydrochloride/5826/10/10 mg

价格: ¥3348.00 市场价: 5580.00

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货号: 5826

品牌: Tocris

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常见问题

Description: Potent and selective CB₂ partial agonist; orally biovailable

Chemical Name: 3-Cyclopropyl-1-[[4-[6-[(1,1-dioxido-4-thiomorpholinyl)methyl]-5-fluoro-2-pyridinyl]phenyl]methyl]-2,4-imidazolidinedione hydrochloride

Purity: ≥98% (HPLC)

Biological Activity Technical Data Solubility Calculators Datasheets References

Biological Activity

Potent and selective CB₂ partial agonist (pEC₅₀ = 8.0). Exhibits >100-fold selectivity for CB₂ over CB₁ and no significant interaction with hFAAH, MAGL, DAGL or NAPE-PLD. Displays antinociceptive activity in a rat neuropathic pain model and attenuates renal inflammation in a mouse kidney damage model. Orally bioavailable with low brain penetration.

Technical Data

M. Wt	508.99
Formula	C₂₃H₂₅FN₄O₄S.HCl
Storage	Store at -20°C
Purity	≥98% (HPLC)
PubChem ID	127021038
InChI Key	APLLNJWPLUIBCG-UHFFFAOYSA-N
Smiles	FC1=CC=C(C2=CC=C(C=C2)CN3CC(N(C3=O)C4CC4)=O)N=C1CN5CCS(=O)(CC5)=O.Cl

The technical data provided above is for guidance only. For batch specific data refer to the Certificate of Analysis.

All Tocris products are intended for laboratory research use only.

Solubility Data

	Solvent	Max Conc. mg/mL	Max Conc. mM
Solubility
Solubility	DMSO	50.9	100

Preparing Stock Solutions

The following data is based on the product molecular weight 508.99. Batch specific molecular weights may vary from batch to batch due to solvent of hydration, which will affect the solvent volumes required to prepare stock solutions.

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.96 mL	9.82 mL	19.65 mL
5 mM	0.39 mL	1.96 mL	3.93 mL
10 mM	0.2 mL	0.98 mL	1.96 mL
50 mM	0.04 mL	0.2 mL	0.39 mL

Product Datasheets

Certificate of Analysis / Product Datasheet

Safety Datasheet

References

References are publications that support the products' biological activity.

van der Stelt M et al (2011) Discovery and optimization of 1-(4-(pyridin-2-yl)benzyl)imidazolidine-2,4-dione derivatives as a novel class of selective cannabinoid CB₂ receptor agonists. J.Med.Chem. 54 7350 PMID: 21923175

Mukhopadhyay et al (2016) The novel, orally available and peripherally restricted selective cannabinoid CB₂ receptor agonist LEI-101 prevents cisplatin-induced nephrotoxicity. Br.J.Pharmacol. 173 446 PMID: 6398481

Keywords: LEI 101 hydrochloride, supplier, LEI101, hydrochloride, cannabinoid, CB2, partial, agonists, potent, selective, agonism, orally, bioavailable, anti-inflammatory, CB2, Receptors, Tocris Bioscience

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