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Tocris/Deltarasin/5424/10/10 mg

价格: ¥2700.00 市场价: 4500.00

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货号: 5424/10

品牌: Tocris

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常见问题

Description: High affinity PDEδ-KRAS interaction inhibitor

Chemical Name: 2-[4-[(2S)-2-(2-Phenyl-1H-benzimidazol-1-yl)-2-(4-piperidinyl)ethoxy]phenyl]-1-(phenylmethyl)-1H-benzimidazole trihydrochloride

Purity: ≥99% (HPLC)

Biological Activity Technical Data Solubility Calculators Datasheets References

Biological Activity

High affinity PDEδ-KRAS interaction inhibitor (K_d = 41 nM); binds to PDEδ. Reduces proliferation and induces cell death of KRAS-dependent Panc-Tu-1 and Capan-1 pancreatic cancer cells. Attenuates tumor growth of Panc-Tu-1 xenografts in mice.

Compound Libraries

Deltarasin is also offered as part of the Tocriscreen Plus. Find out more about compound libraries available from Tocris.

Technical Data

M. Wt	713.14
Formula	C₄₀H₃₇N₅O.3HCl
Storage	Store at -20°C
Purity	≥99% (HPLC)
CAS Number	1440898-82-7
PubChem ID	91826089
InChI Key	NCIOVAYUMQEQEU-VKZSUDIWSA-N
Smiles	C12=CC=CC=C1N=C(C4=CC=C(OC[C@H]([C@H]8CCNCC8)N5C(C7=CC=CC=C7)=NC6=C5C=CC=C6)C=C4)N2CC3=CC=CC=C3.Cl.Cl.Cl

The technical data provided above is for guidance only. For batch specific data refer to the Certificate of Analysis.

All Tocris products are intended for laboratory research use only.

Solubility Data

	Solvent	Max Conc. mg/mL	Max Conc. mM
Solubility
	DMSO	71.31	100
	water	71.31	100

Preparing Stock Solutions

The following data is based on the product molecular weight 713.14. Batch specific molecular weights may vary from batch to batch due to solvent of hydration, which will affect the solvent volumes required to prepare stock solutions.

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.4 mL	7.01 mL	14.02 mL
5 mM	0.28 mL	1.4 mL	2.8 mL
10 mM	0.14 mL	0.7 mL	1.4 mL
50 mM	0.03 mL	0.14 mL	0.28 mL

Product Datasheets

Certificate of Analysis / Product Datasheet

Safety Datasheet

References

References are publications that support the products' biological activity.

Zimmermann et al (2013) Small molecule inhibition of the KRAS-PDEδ interaction impairs oncogenic KRAS signalling. Nature 497 638 PMID: 23698361

Zimmermann et al (2014) Structure guided design and kinetic analysis of highly potent benzimidazole inhibitors targeting the PDEδ prenyl binding site. J.Med.Chem. 57 5435 PMID: 24884780

Keywords: Deltarasin, supplier, high, affinity, PDEdelta, PDED, PDEδ, PDE6D, phosphodiesterases, KRAS, inhibitors, inhibits, GTPase, Phosphodiesterases, G, Proteins, (Small), GTPase, Tocris Bioscience

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