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Tocris/RQ 00203078/5388/10/10 mg

价格: ¥2220.00 市场价: 3700.00

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货号: 5388/10

品牌: Tocris

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常见问题

Description: Potent and selective TRPM8 antagonist; orally active

Chemical Name: 4-[[[3-Chloro-5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl][[4-(trifluoromethoxy)phenyl]methyl]amino]sulfonyl]benzoic acid

Purity: ≥98% (HPLC)

Biological Activity Technical Data Solubility Calculators Datasheets References

Biological Activity

Potent TRPM8 antagonist (IC₅₀ values are 5.3 and 8.3 nM for rat and human channels respectively). Exhibits >350-fold selectivity for TRPM8 over TRPV4, TRPV1 and TRPA1. Reduces HSC3 and HSC4 oral squamous carcinoma cell migration and invasion in vitro. Also attenuates icilin-induced wet dog shakes in rats. Orally active.

Compound Libraries

RQ 00203078 is also offered as part of the Tocriscreen Plus. Find out more about compound libraries available from Tocris.

Technical Data

M. Wt	554.85
Formula	C₂₁H₁₃ClF₆N₂O₅S
Storage	Store at +4°C
Purity	≥98% (HPLC)
CAS Number	1254205-52-1
PubChem ID	49783953
InChI Key	IJGQFZYYEHCCIZ-UHFFFAOYSA-N
Smiles	ClC1=C(N(S(C3=CC=C(C(O)=O)C=C3)(=O)=O)CC2=CC=C(OC(F)(F)F)C=C2)N=CC(C(F)(F)F)=C1

The technical data provided above is for guidance only. For batch specific data refer to the Certificate of Analysis.

All Tocris products are intended for laboratory research use only.

Solubility Data

	Solvent	Max Conc. mg/mL	Max Conc. mM
Solubility
	DMSO	55.48	100
	ethanol	55.48	100

Preparing Stock Solutions

The following data is based on the product molecular weight 554.85. Batch specific molecular weights may vary from batch to batch due to solvent of hydration, which will affect the solvent volumes required to prepare stock solutions.

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.8 mL	9.01 mL	18.02 mL
5 mM	0.36 mL	1.8 mL	3.6 mL
10 mM	0.18 mL	0.9 mL	1.8 mL
50 mM	0.04 mL	0.18 mL	0.36 mL

Product Datasheets

Certificate of Analysis / Product Datasheet

Safety Datasheet

References

References are publications that support the products' biological activity.

Okamoto et al (2012) Blockade of TRPM8 activity reduces the invasion potential of oral squamous carcinoma cell lines. Int.J.Oncol. 40 1431 PMID: 22267123

Ohmi et al (2014) Identification of a novel 2-pyridyl-benzensulfonamide derivative, RQ-00203078, as a selective and orally active TRPM8 antagonist. Bioorg.Med.Chem.Lett. 24 5364 PMID: 25455182

Keywords: RQ 00203078, supplier, RQ00203078, potent, selective, TRPM8, antagonists, transient, receptors, potential, channels, orally, active, melastatin-related, TRPM, TRPM, Tocris Bioscience

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