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Tocris/MS 436/5173/10/10 mg

价格: ¥2508.00 市场价: 4180.00

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货号: 5173/10

品牌: Tocris

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常见问题

Description: Potent and selective BRD4(1) inhibitor

Chemical Name: (E)-4-[2-(2-Amino-4-hydroxy-5-methylphenyl)diazenyl]-N-2-pyridinylbenzenesulfonamide

Purity: ≥98% (HPLC)

Biological Activity Technical Data Solubility Calculators Datasheets References

Biological Activity

Potent and selective BRD4 bromodomain inhibitor (K_i = 30 - 50 nM for the first bromodomain (BRD4(1)). Exhibits 10-fold selectivity for BRD4(1) over BRD4(2). Blocks BRD4 transcriptional activity in lipopolysaccharide-induced production of both nitric oxide and IL-6 in mouse macrophages (IC₅₀ values are 3.8 and 4.9 μM, respectively). Attenuates melanoma cell proliferation in vitro.

Licensing Information

Sold under license from Icahn School of Medicine at Mount Sinai.

Compound Libraries

MS 436 is also offered as part of the Tocriscreen Epigenetics Toolbox. Find out more about compound libraries available from Tocris.

Technical Data

M. Wt	383.42
Formula	C₁₈H₁₇N₅O₃S
Storage	Store at -20°C
Purity	≥98% (HPLC)
CAS Number	1395084-25-9
PubChem ID	60171585
InChI Key	BBJDRANVVNBXAR-JWGURIENSA-N
Smiles	NC1=C(/N=N/C2=CC=C(S(NC3=NC=CC=C3)(=O)=O)C=C2)C=C(C)C(O)=C1

The technical data provided above is for guidance only. For batch specific data refer to the Certificate of Analysis.

All Tocris products are intended for laboratory research use only.

Solubility Data

	Solvent	Max Conc. mg/mL	Max Conc. mM
Solubility
Solubility	DMSO	38.31	100

Preparing Stock Solutions

The following data is based on the product molecular weight 383.42. Batch specific molecular weights may vary from batch to batch due to solvent of hydration, which will affect the solvent volumes required to prepare stock solutions.

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.61 mL	13.04 mL	26.08 mL
5 mM	0.52 mL	2.61 mL	5.22 mL
10 mM	0.26 mL	1.3 mL	2.61 mL
50 mM	0.05 mL	0.26 mL	0.52 mL

Product Datasheets

Certificate of Analysis / Product Datasheet

Safety Datasheet

References

References are publications that support the products' biological activity.

Zhang et al (2013) Structure-guided design of potent diazobenzene inhibitors for the BET bromodomains. J.Med.Chem. 56 9251 PMID: 24144283

Segura et al (2013) BRD4 sustains melanoma proliferation and represents a new target for epigenetic therapy. Cancer Res. 73 6264 PMID: 23950209

Keywords: MS 436, supplier, MS436, potent, selective, BRD4, BrD1, Bromodomain, inhibitors, inhibits, BrD2, gene, transcription, transcriptional, epigenetics, BRD4(1), Bromodomains, Bromodomains, Tocris Bioscience

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