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Tocris/ML 00253764 hydrochloride/4854/10/10 mg

价格: ¥2628.00 市场价: 4380.00

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货号: 4854/10

品牌: Tocris

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常见问题

Description: Melanocortin MC₄ receptor antagonist; brain penetrant

Chemical Name: 2-[2-[2-(5-Bromo-2-methoxyphenyl)ethyl]-3-fluorophenyl]-4,5-dihydro-2-1H-imidazole hydrochloride

Purity: ≥98% (HPLC)

Biological Activity Technical Data Solubility Calculators Datasheets References

Biological Activity

Non-peptide, melanocortin MC₄ receptor antagonist (IC₅₀ values are 320, 810 and 2120 nM for MC₄, MC₃ and MC₅ receptors respectively). Decreases cAMP accumulation in HEK-293 cells expressing the MC₄ receptor. Increases food intake and reduces loss of lean body mass in tumor bearing mice. Brain penetrant.

Technical Data

M. Wt	413.71
Formula	C₁₈H₁₈BrFN₂O.HCl
Storage	Store at +4°C
Purity	≥98% (HPLC)
CAS Number	1706524-94-8
PubChem ID	90488979
InChI Key	KZUMGPQDDCBFBF-UHFFFAOYSA-N
Smiles	BrC1=CC(CCC2=C(F)C=CC=C2C3=NCCN3)=C(OC)C=C1.Cl

The technical data provided above is for guidance only. For batch specific data refer to the Certificate of Analysis.

All Tocris products are intended for laboratory research use only.

Solubility Data

	Solvent	Max Conc. mg/mL	Max Conc. mM
Solubility
	DMSO	41.37	100
	water	4.14	10

Preparing Stock Solutions

The following data is based on the product molecular weight 413.71. Batch specific molecular weights may vary from batch to batch due to solvent of hydration, which will affect the solvent volumes required to prepare stock solutions.

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.42 mL	12.09 mL	24.17 mL
5 mM	0.48 mL	2.42 mL	4.83 mL
10 mM	0.24 mL	1.21 mL	2.42 mL
50 mM	0.05 mL	0.24 mL	0.48 mL

Product Datasheets

Certificate of Analysis / Product Datasheet

Safety Datasheet

References

References are publications that support the products' biological activity.

Nicholson et al (2006) Peripheral administration of a melanocortin 4-receptor inverse agonist prevents loss of lean body mass in tumor-bearing mice. J.Pharmacol.Exp.Ther. 317 771 PMID: 16436498

Vos et al (2004) Identification of 2-[2-[2-(5-bromo-2- methoxyphenyl)-ethyl]-3-fluorophenyl]-4,5-dihydro-1H-imidazole (ML00253764), a small molecule melanocortin 4 receptor antagonist that effectively reduces tumor-induced weight loss in a mouse model. J.Med.Chem. 47 1602 PMID: 15027849

Tucci et al (2005) Potent and orally active non-peptide antagonists of the human melanocortin-4 receptor based on a series of trans-2-disubstituted cyclohexylpiperazines. Bioorg.Med.Chem.Lett. 15 4389 PMID: 16098742

Keywords: ML 00253764 hydrochloride, supplier, ML00253764, hydrochloride, non-peptide, inverse, agonists, antagonists, melanocortin, MC4, receptors, cachexia, in, vivo, brain, penetrant, Melanocortin, Receptors, Melanocortin, Receptors, Tocris Bioscience

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