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Tocris/GS 6201/4727/10/10 mg

价格: ¥2268.00 市场价: 3780.00

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货号: 4727/10

品牌: Tocris

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常见问题

Description: Selective A_2B antagonist

Alternative Names: CVT 6883

Chemical Name: 3-Ethyl-3,9-dihydro-1-propyl-8-[1-[[3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-1H-pyrazol-4-yl]-1H-purine-2,6-dione

Purity: ≥99% (HPLC)

Biological Activity Technical Data Solubility Calculators Datasheets References

Biological Activity

Selective antagonist of adenosine A_2B receptors (K_i values are 22, 1070, 1940 and 3280 nM for human A_2B, A₃, A₁ and A_2A receptors respectively). Attenuates allergen-, NECA- and AMP-induced airway reactivity in an allergic mouse model of asthma. Also shown to attenuate the inflammatory response during acute myocardial infarction in mice; reduces caspase-1 activity in the heart.

Technical Data

M. Wt	446.43
Formula	C₂₁H₂₁F₃N₆O₂
Storage	Store at -20°C
Purity	≥99% (HPLC)
CAS Number	752222-83-6
PubChem ID	11270783
InChI Key	KOYXXLLNCXWUNF-UHFFFAOYSA-N
Smiles	O=C(N(CC)C2=C1NC(C3=CN(CC4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)N=C3)=N2)N(CCC)C1=O

The technical data provided above is for guidance only. For batch specific data refer to the Certificate of Analysis.

All Tocris products are intended for laboratory research use only.

Solubility Data

	Solvent	Max Conc. mg/mL	Max Conc. mM
Solubility
Solubility	DMSO	2.23	5

Preparing Stock Solutions

The following data is based on the product molecular weight 446.43. Batch specific molecular weights may vary from batch to batch due to solvent of hydration, which will affect the solvent volumes required to prepare stock solutions.

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.24 mL	11.2 mL	22.4 mL
5 mM	0.45 mL	2.24 mL	4.48 mL
10 mM	0.22 mL	1.12 mL	2.24 mL
50 mM	0.04 mL	0.22 mL	0.45 mL

Product Datasheets

Certificate of Analysis / Product Datasheet

Safety Datasheet

References

References are publications that support the products' biological activity.

Elzein et al (2008) Discovery of a novel A_2B adenosine receptor antagonist as a clinical candidate for chronic inflammatory airway diseases. J.Med.Chem. 51 2267 PMID: 18321039

Toldo et al (2012) GS-6201, a selective blocker of the A_2B adenosine receptor, attenuates cardiac remodeling after acute myocardial infarction in the mouse. J.Pharmacol.Exp.Ther. 343 587 PMID: 22923737

Mustafa et al (2007) Effect of a specific and selective A_2B adenosine receptor antagonist on adenosine agonist AMP and allergen-induced airway responsiveness and cellular influx in a mouse model of asthma. J.Pharmacol.Exp.Ther. 320 1246 PMID: 17159162

Keywords: GS 6201, supplier, GS6201, CVT6883, asthma, adenosine, A2B, antagonists, allergy, antiallergics, selective, CVT, 6883, Adenosine, A2B, Receptors, Adenosine, A2B, Receptors, Tocris Bioscience

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