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Tocris/EC 144/4701/10/10 mg

价格: ¥2820.00 市场价: 4700.00

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货号: 4701/10

品牌: Tocris

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Description:Highaffinity,potentandselectiveHsp90inhibitor

ChemicalName:5-[2-Amino-4-chloro-7-[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)methyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl]-2-methyl-4-pentyn-2-ol

Purity:≥98%(HPLC)

BIOLOGicalActivityTechnicalDataSolubilityCalculatorsDatasheetsReferences

BiologicalActivity

Highaffinity,potentandselectiveHsp90inhibitor(K_i=0.2nMandIC₅₀=1.1nM).ExhibitsselectivityforHsp90overGrp94andTRAP1(K_ivaluesare61and255nMrespectively)andhasnoeffect(IC₅₀>10μM)againstapanelof285kinases.DegradesHer-2inMCF-7breastcancercells(EC₅₀=14nM).BlockstumorgrowthandinducespartialtumorregressioninanN87gastrictumormousemodel.AlsoinhibitsLPS-inducedTNFαreleaseinanLPSshockmousemodelandsuppressesdiseasedevelopmentinaratmodelofcollagen-inducedarthritis.Exhibits<20-foldefficacyoverBIIB021(Cat.No.4608)inmice.Orallyavailableandbrainpenetrant.

CompoundLibraries

EC144isalsoofferedaspartoftheTocriscreenPlus.FindoutmoreaboutcompoundlibrariesavailablefromTocris.

TechnicalData

M.Wt	413.9
Formula	C₂₁H₂₄ClN₅O₂
Storage	Storeat-20°C
Purity	≥98%(HPLC)
CASNumber	911397-80-3
PubChemID	11517212
InChIKey	VOASEWXFCTZRDF-UHFFFAOYSA-N
Smiles	ClC1=C2C(N(CC3=C(C)C(OC)=C(C)C=N3)C=C2C#CCC(C)(C)O)=NC(N)=N1

Thetechnicaldataprovidedaboveisforguidanceonly.ForbatchspecificdatarefertotheCertificateofAnalysis.

AllTocrisproductsareintendedforlaboratoryresearchuseonly.

SolubilityData

	Solvent	MaxConc.mg/mL	MaxConc.mM
Solubility
Solubility	DMSO	41.39	100

PreparingStockSolutions

Thefollowingdataisbasedontheproductmolecularweight413.9.Batchspecificmolecularweightsmayvaryfrombatchtobatchduetosolventofhydration,whichwillaffectthesolventvolumesrequiredtopreparestocksolutions.

Concentration/SolventVolume/Mass	1mg	5mg	10mg
1mM	2.42mL	12.08mL	24.16mL
5mM	0.48mL	2.42mL	4.83mL
10mM	0.24mL	1.21mL	2.42mL
50mM	0.05mL	0.24mL	0.48mL

ProductDatasheets

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