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Tocris/EMPA/4558/50/50 mg

价格: ¥10548.00 市场价: 17580.00

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货号: 4558/50

品牌: Tocris

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常见问题

Description: Highly potent and selective OX₂ antagonist; brain penetrant

Chemical Name: N-Ethyl-2-[(6-methoxy-3-pyridinyl)[(2-methylphenyl)sulfonyl]amino]-N-(3-pyridinylmethyl)-acetamide

Purity: ≥98% (HPLC)

Biological Activity Technical Data Solubility Calculators Datasheets References

Biological Activity

Highly potent, selective OX₂ receptor antagonist (IC₅₀ values are 2.3 nM and 1900 nM for OX₂ and OX₁ respectively). Displays negligible or no inhibition of a panel of 80 receptors. Blocks orexin-B- and orexin-A-invoked calcium mobilization in hOX₂-expressing CHO cells (IC₅₀ values are 7.9 nM and 8.8 nM respectively); reverses orexin-B-induced hyperlocomotion in mice. Brain penetrant.

Technical Data

M. Wt	454.54
Formula	C₂₃H₂₆N₄O₄S
Storage	Store at -20°C
Purity	≥98% (HPLC)
CAS Number	680590-49-2
PubChem ID	9981404
InChI Key	KJPHTXTWFHVJIG-UHFFFAOYSA-N
Smiles	O=C(CN(C2=CN=C(OC)C=C2)S(C3=C(C)C=CC=C3)(=O)=O)N(CC)CC1=CN=CC=C1

The technical data provided above is for guidance only. For batch specific data refer to the Certificate of Analysis.

All Tocris products are intended for laboratory research use only.

Solubility Data

	Solvent	Max Conc. mg/mL	Max Conc. mM
Solubility
	DMSO	45.45	100
	ethanol	22.73	50

Preparing Stock Solutions

The following data is based on the product molecular weight 454.54. Batch specific molecular weights may vary from batch to batch due to solvent of hydration, which will affect the solvent volumes required to prepare stock solutions.

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2 mL	11 mL	22 mL
5 mM	0.44 mL	2.2 mL	4.4 mL
10 mM	0.22 mL	1.1 mL	2.2 mL
50 mM	0.04 mL	0.22 mL	0.44 mL

Product Datasheets

Certificate of Analysis / Product Datasheet

Safety Datasheet

References

References are publications that support the products' biological activity.

Malherbe et al (2009) Biochemical and behavioural characterization of EMPA, a novel high-affinity, selective antagonist for the OX₂ receptor. Br.J.Pharmacol. 156 1326 PMID: 19751316

Mochizuki et al (2011) Orexin receptor 2 expression in the posterior hypothalamus rescues sleepiness in narcoleptic mice. Proc.Natl.Acad.Sci.U.S.A 108 4471 PMID: 21368172

Malherbe et al (2010) Mapping the binding pocket of dual antagonist almorexant to human orexin 1 and orexin 2 receptors: comparison with the selective OX₁ antagonist SB-674042 and the selective OX₂ antagonist N-ethyl-2-[(6-methoxy-pyridin-3-yl)-(toluene- Mol.Pharmacol. 78 81 PMID: 20404073

Keywords: EMPA, supplier, supplier, orexin, 2, receptor, OX2, antagonists, inhibits, potent, selective, hyperlocomotion, brain, penetrant, OX2, Receptor, OX2, Receptor, Tocris Bioscience

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