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Tocris/Piclamilast/4525/50/50 mg

价格: ¥9180.00 市场价: 15300.00

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货号: 4525/50

品牌: Tocris

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常见问题

Description: Potent and selective PDE4 inhibitor

Alternative Names: RP 73401

Chemical Name: 3-(Cyclopentyloxy)-N-(3,5-dichloro-4-pyridinyl)-4-methoxybenzamide

Purity: ≥99% (HPLC)

Biological Activity Technical Data Solubility Calculators Datasheets References

Biological Activity

Potent and selective inhibitor of phosphodiesterase (PDE) 4 (IC₅₀ = 1 nM at PDE4 from human neutrophils). Displays >19,000-fold selectivity over other PDE isoenzymes. Exhibits anti-inflammatory effects in models of allergic inflammation. Also inhibits LTB₄ synthesis in human neutrophils (IC₅₀ = 2 nM).

Compound Libraries

Piclamilast is also offered as part of the Tocriscreen Plus. Find out more about compound libraries available from Tocris.

Technical Data

M. Wt	381.25
Formula	C₁₈H₁₈Cl₂N₂O₃
Storage	Store at RT
Purity	≥99% (HPLC)
CAS Number	144035-83-6
PubChem ID	154575
InChI Key	RRRUXBQSQLKHEL-UHFFFAOYSA-N
Smiles	O=C(NC3=C(Cl)C=NC=C3Cl)C1=CC(OC2CCCC2)=C(OC)C=C1

The technical data provided above is for guidance only. For batch specific data refer to the Certificate of Analysis.

All Tocris products are intended for laboratory research use only.

Solubility Data

	Solvent	Max Conc. mg/mL	Max Conc. mM
Solubility
	DMSO	38.12	100
	ethanol	7.62	20

Preparing Stock Solutions

The following data is based on the product molecular weight 381.25. Batch specific molecular weights may vary from batch to batch due to solvent of hydration, which will affect the solvent volumes required to prepare stock solutions.

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.62 mL	13.11 mL	26.23 mL
5 mM	0.52 mL	2.62 mL	5.25 mL
10 mM	0.26 mL	1.31 mL	2.62 mL
50 mM	0.05 mL	0.26 mL	0.52 mL

Product Datasheets

Certificate of Analysis / Product Datasheet

Safety Datasheet

References

References are publications that support the products' biological activity.

Raeburn et al (1994) Anti-inflammatory and bronchodilator properties of RP 73401, a novel and selective phosphodiesterase type IV inhibitor. Br.J.Pharmacol. 113 1423 PMID: 7889300

Hatzelmann and Schudt (2001) Anti-inflammatory and immunomodulatory potential of the novel PDE4 inhibitor roflumilast in vitro. J.Pharmacol.Exp.Ther. 297 267 PMID: 11259554

Zhao et al (2003) Inhibitor binding to type 4 phosphodiesterase (PDE4) assessed using [³H]piclamilast and [³H]rolipram. J.Pharmacol.Exp.Ther. 305 565 PMID: 12704225

Keywords: Piclamilast, supplier, RP73401, phosphodiesterases, pde4, potent, selective, inhibitors, inhibits, RP, 73401, Phosphodiesterases, Phosphodiesterases, Tocris Bioscience

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