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Tocris/Bisindolylmaleimide II/4128/50/50 mg

价格: ¥9180.00 市场价: 15300.00

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货号: 4128/50

品牌: Tocris

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常见问题

Description: Potent PKC inhibitor and nicotinic receptor antagonist

Chemical Name: 3-(1H-Indol-3-yl)-4-[1-[2-(1-methyl-2-pyrrolidinyl)ethyl]-1H-indol-3-yl]-1H-pyrrole-2,5-dione

Purity: ≥97% (HPLC)

Biological Activity Technical Data Solubility Calculators Datasheets References

Biological Activity

Potent, ATP-competitive protein kinase C (PKC) inhibitor (IC₅₀ = 0.01 μM). Displays selectivity for PKC over protein kinase A (PKA) and phosphorylase kinase (PK) (IC₅₀ values are 0.75 and 2μM for PK and PKA respectively). Also displays potent, noncompetitive antagonism at nicotinic cholinergic receptors (IC₅₀ ~ 0.03 μM for inhibition of catecholamine secretion in nicotine-stimulated PC-12 cells).

Technical Data

M. Wt	438.52
Formula	C₂₇H₂₆N₄O₂
Storage	Store at -20°C
Purity	≥97% (HPLC)
CAS Number	137592-45-1
PubChem ID	2397
InChI Key	LBFDERUQORUFIN-UHFFFAOYSA-N
Smiles	O=C(NC3=O)C(C4=CNC5=C4C=CC=C5)=C3C1=CN(CCC6CCCN6C)C2=CC=CC=C12

The technical data provided above is for guidance only. For batch specific data refer to the Certificate of Analysis.

All Tocris products are intended for laboratory research use only.

Solubility Data

	Solvent	Max Conc. mg/mL	Max Conc. mM
Solubility
Solubility	DMSO	43.85	100

Preparing Stock Solutions

The following data is based on the product molecular weight 438.52. Batch specific molecular weights may vary from batch to batch due to solvent of hydration, which will affect the solvent volumes required to prepare stock solutions.

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.28 mL	11.4 mL	22.8 mL
5 mM	0.46 mL	2.28 mL	4.56 mL
10 mM	0.23 mL	1.14 mL	2.28 mL
50 mM	0.05 mL	0.23 mL	0.46 mL

Product Datasheets

Certificate of Analysis / Product Datasheet

Safety Datasheet

References

References are publications that support the products' biological activity.

Toullec et al (1991) The bisindolylmaleimide GF 109203X is a potent and selective inhibitor of protein kinase C. J.Biol.Chem. 266 15771 PMID: 1874734

Mahata et al (2002) Chromaffin cell catecholamine secretion: bisindolylmaleimide compounds exhibit novel and potent antagonist effects at the nicotinic cholinergic receptor in pheochromocytoma cells. Mol.Pharmacol. 61 1340 PMID: 12021395

Keywords: Bisindolylmaleimide II, supplier, protein, kinase, C, PKC, inhibits, inhibitors, nicotinic, cholinergic, acetylcholine, nAChRs, antagonists, antagonism, catecholamines, potent, Protein, Kinase, C, Nicotinic, Receptors, (Non-selective), Protein, Kinase, C, Tocris Bioscience

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