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Tocris/Varenicline tartrate/3754/10/10 mg

价格: ¥2508.00 市场价: 4180.00

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货号: 3754/10

品牌: Tocris

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常见问题

Description: Orally active, subtype-selective α4β2 partial agonist

Chemical Name: 7,8,9,10-Tetrahydro-6,10-methano-6H-pyrazino[2,3-h][3]benzazepine tartrate

Purity: ≥99% (HPLC)

Biological Activity Technical Data Solubility Calculators Datasheets References

Biological Activity

Orally active, subtype-selective partial agonist at α4β2 nicotinic receptors (K_i values are 0.06, 240, 322 and 3540 nM for α4β2, α3β4, α7, α1βγδ receptors respectively). Reduces nicotine-evoked dopamine release in vitro and decreases nicotine self-administration in vivo.

Licensing Information

Sold for research purposes under agreement from Pfizer Inc.

Technical Data

M. Wt	361.37
Formula	C₁₃H₁₃N₃.C₄H₆O₆
Storage	Desiccate at RT
Purity	≥99% (HPLC)
CAS Number	375815-87-5
PubChem ID	5310966
InChI Key	JQSHBVHOMNKWFT-DTORHVGOSA-N
Smiles	OC(C(O)C(O)=O)C(O)=O.C1(C=C([C@H]4CNC[C@@H]3C4)C3=C2)=C2N=CC=N1

The technical data provided above is for guidance only. For batch specific data refer to the Certificate of Analysis.

All Tocris products are intended for laboratory research use only.

Solubility Data

	Solvent	Max Conc. mg/mL	Max Conc. mM
Solubility
	DMSO	18.07	50
	water	36.14	100

Preparing Stock Solutions

The following data is based on the product molecular weight 361.37. Batch specific molecular weights may vary from batch to batch due to solvent of hydration, which will affect the solvent volumes required to prepare stock solutions.

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.77 mL	13.84 mL	27.67 mL
5 mM	0.55 mL	2.77 mL	5.53 mL
10 mM	0.28 mL	1.38 mL	2.77 mL
50 mM	0.06 mL	0.28 mL	0.55 mL

Product Datasheets

Certificate of Analysis / Product Datasheet

Safety Datasheet

References

References are publications that support the products' biological activity.

Coe et al (2005) Varenicline: an α4β2 nicotinic receptor partial agonist for smoking cessation. J.Med.Chem. 48 3474 PMID: 15887955

Rollema et al (2007) Pharmacological profile of the α₄β₂ nicotinic acetylcholine receptor partial agonist varenicline, an effective smoking cessation aid. Neuropharmacology 52 985 PMID: 17157884

Rollema et al (2009) Preclinical pharmacology of the α4β2 nAChR partial agonist varenicline related to effects on reward, mood and cognition. Biochem.Pharmacol. 78 813 PMID: 19501054

Keywords: Varenicline tartrate, supplier, nicotinic, receptors, subtype, selective, alpha4beta2, a4b2, α4β2, orally, active, nAChRs, acetylcholine, cholinergics, neuronal, nicotine, Pfizer, Nicotinic, (a4b2), Receptors, Nicotinic, (a4b2), Receptors, Tocris Bioscience

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