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Tocris/Desformylflustrabromine hydrochloride/3328/10/10 mg

价格: ¥2028.00 市场价: 3380.00

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货号: 3328/10

品牌: Tocris

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Description: Positive allosteric modulator of α4β2; also muscle-type nAChR inhibitor

Chemical Name: 6-Bromo-2-(1,1-dimethyl-2-propenyl)-N-1H-indole-3-ethanamine hydrochloride

Purity: ≥98% (HPLC)

Biological Activity Technical Data Solubility Calculators Datasheets References

Biological Activity

Positive allosteric modulator of nicotinic α4β2 receptors; selectively increases the ionic current through α4β2 in the presence of ACh. Displays 14.7-fold selectivity for α4β2 over homomeric (α7) receptors. Moderately cytotoxic in HCT-116 cells. Also inhibits human muscle (αβεδ) and Torpedo (αβγδ) nAChRs (IC₅₀ values are 1.0 and 0.1 μM, respectively) by binding in the ion channel.

Technical Data

M. Wt	357.72
Formula	C₁₆H₂₁BrN₂.HCl
Storage	Store at +4°C
Purity	≥98% (HPLC)
CAS Number	951322-11-5
PubChem ID	56675778
InChI Key	GEZWEAPBLKXKGN-UHFFFAOYSA-N
Smiles	CNCCC2=C(C(C)(C)C=C)NC1=CC(Br)=CC=C12.Cl

The technical data provided above is for guidance only. For batch specific data refer to the Certificate of Analysis.

All Tocris products are intended for laboratory research use only.

Solubility Data

	Solvent	Max Conc. mg/mL	Max Conc. mM
Solubility
	DMSO	35.77	100
	water	3.58	10mM with gentle warming

Preparing Stock Solutions

The following data is based on the product molecular weight 357.72. Batch specific molecular weights may vary from batch to batch due to solvent of hydration, which will affect the solvent volumes required to prepare stock solutions.

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.8 mL	13.98 mL	27.95 mL
5 mM	0.56 mL	2.8 mL	5.59 mL
10 mM	0.28 mL	1.4 mL	2.8 mL
50 mM	0.06 mL	0.28 mL	0.56 mL

Product Datasheets

Certificate of Analysis / Product Datasheet

Safety Datasheet

References

References are publications that support the products' biological activity.

Kim et al (2007) Synthesis of desformylflustrabromine and its evaluation as an α4β2 and α7 nACh receptor modulator. Bioorg.Med.Chem.Lett. 17 4855 PMID: 17604168

Sala et al (2005) Potentiation of human α4β2 neuronal nicotinic receptors by a Flustra foliacea metabolite. Neurosci.Lett. 373 44 PMID:

Weltzin and Schulte (2010) Pharmacological characterization of the allosteric modulator desformylflustrabromine and its interaction with α4β2 neuronal nicotinic acetylcholine receptor orthosteric ligands. J.Pharm.Exp.Ther. 334 917 PMID:

Hamouda et al (2015) Desformylflustrabromine (dFBr) and [³H]dFBr-labeled binding sites in a nicotinic acetylcholine receptor. Mol.Pharmacol. 88 1 PMID: 25870334

Keywords: Desformylflustrabromine hydrochloride, supplier, dFBr, a4b2, nicotinic, acetylcholine, receptor, receptors, nAChR, positive, allosteric, modulators, Nicotinic, (a4b2), Receptors, Nicotinic, Receptors, (Other, Subtypes), Nicotinic, (a4b2), Receptors, Tocris Bioscience

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