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Tocris/SC 514/3318/10/10 mg

价格: ¥1548.00 市场价: 2580.00

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货号: 3318/10

品牌: Tocris

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常见问题

Description: IKKβ inhibitor; attenuates NF-κB-induced gene expression

Chemical Name: 4-Amino-[2',3'-bithiophene]-5-carboxamide

Purity: ≥98% (HPLC)

Biological Activity Technical Data Solubility Calculators Datasheets References

Biological Activity

Orally active, ATP-competitive IKKβ inhibitor (IC₅₀ = 3 - 12 μM) that displays > 10-fold selectivity over 28 other kinases including JNK, p38, MK2 and ERK. Attenuates NF-κB-induced gene expression of IL-6, IL-8 and COX-2 in synovial fibroblasts (IC₅₀ values are 20, 20 and 8 μM respectively). Reduces iNOS induction and exhibits anti-inflammatory activity in vivo.

Licensing Information

Sold for research purposes under agreement from AstraZeneca

Technical Data

M. Wt	224.3
Formula	C₉H₈N₂OS₂
Storage	Store at +4°C
Purity	≥98% (HPLC)
CAS Number	354812-17-2
PubChem ID	2807869
InChI Key	BMUACLADCKCNKZ-UHFFFAOYSA-N
Smiles	NC1=C(C(N)=O)SC(C2=CSC=C2)=C1

The technical data provided above is for guidance only. For batch specific data refer to the Certificate of Analysis.

All Tocris products are intended for laboratory research use only.

Solubility Data

	Solvent	Max Conc. mg/mL	Max Conc. mM
Solubility
	DMSO	22.43	100
	ethanol	2.24	10

Preparing Stock Solutions

The following data is based on the product molecular weight 224.3. Batch specific molecular weights may vary from batch to batch due to solvent of hydration, which will affect the solvent volumes required to prepare stock solutions.

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	4.46 mL	22.29 mL	44.58 mL
5 mM	0.89 mL	4.46 mL	8.92 mL
10 mM	0.45 mL	2.23 mL	4.46 mL
50 mM	0.09 mL	0.45 mL	0.89 mL

Product Datasheets

Certificate of Analysis / Product Datasheet

Safety Datasheet

References

References are publications that support the products' biological activity.

Kishore et al (2003) A selective IKK-2 inhibitor blocks NF-κB-dependent gene expression in interleukin-1β-stimulated synovial fibroblasts. J.Biol.Chem. 278 32861 PMID: 12813046

Gomez et al (2005) Selective inhibition of kappa B kinase-β aborgates induction of nitric oxide synthase in lipopolysaccharide-stimulated rat aortic smooth muscle cells. Br.J.Pharmacol. 146 217 PMID: 15997236

Baxter et al (2004) Hit-to-lead studies: the discovery of potent, orally active thiophenecarboxamide IKK-2 inhibitors. Bioorg.Med.Chem.Letts. 14 2817 PMID:

Keywords: SC 514, supplier, IKK-2, inhibitors, inhibits, attenuates, NF-κB, NF-kappaB-induced, gene, expression, NF-kB, IKK, IκB, IkappaB, Kinases, Nuclear, Factor, Kappa, B, NF-kappaB, Cytokine, Signaling, Signalling, Transcription, Factors, SC514, AstraZeneca, NF-kB/IkB, IkB, Kinase, IkB, Kinase, Tocris Bioscience

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