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Tocris/L 006235/3066/50/50 mg

价格: ¥11100.00 市场价: 18500.00

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货号: 3066/50

品牌: Tocris

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常见问题

Description: Potent cathepsin K inhibitor

Chemical Name: N-[1-[[(Cyanomethyl)amino]carbonyl]cyclohexyl]-4-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-thiazolyl]benzamide

Purity: ≥98% (HPLC)

Biological Activity Technical Data Solubility Calculators Datasheets References

Biological Activity

Potent, reversible cathepsin K inhibitor (IC₅₀ = 0.25 nM) that displays > 4000-fold selectivity over cathepsins B, L and S. Displays reduced selectivity in cell-based assays possibly due to lysosomal accumulation. Reduces collagen breakdown and promotes bone deposition in vivo. Orally active and has intrinsic fluorescence.

Technical Data

M. Wt	466.6
Formula	C₂₄H₃₀N₆O₂S
Storage	Store at +4°C
Purity	≥98% (HPLC)
CAS Number	294623-49-7
PubChem ID	9912381
InChI Key	FIVYCSWOCXEWSE-UHFFFAOYSA-N
Smiles	O=C(C2=CC=C(C3=CSC(N4CCN(C)CC4)=N3)C=C2)NC1(CCCCC1)C(NCC#N)=O

The technical data provided above is for guidance only. For batch specific data refer to the Certificate of Analysis.

All Tocris products are intended for laboratory research use only.

Solubility Data

	Solvent	Max Conc. mg/mL	Max Conc. mM
Solubility
Solubility	DMSO	46.66	100

Preparing Stock Solutions

The following data is based on the product molecular weight 466.6. Batch specific molecular weights may vary from batch to batch due to solvent of hydration, which will affect the solvent volumes required to prepare stock solutions.

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.14 mL	10.72 mL	21.43 mL
5 mM	0.43 mL	2.14 mL	4.29 mL
10 mM	0.21 mL	1.07 mL	2.14 mL
50 mM	0.04 mL	0.21 mL	0.43 mL

Product Datasheets

Certificate of Analysis / Product Datasheet

Safety Datasheet

References

References are publications that support the products' biological activity.

Palmer et al (2005) Design and synthesis of tri-ring P₃ benamide-containing aminonitriles as potent, selective, orally effective inhibitors of cathepsin K. J.Med.Chem. 48 7520 PMID: 16302794

Falgueyret et al (2005) Lysosomotropism of basic cathepsin K inhibitors contributes to increased cellular potencies against off-target cathepsins and reduced functional selectivity. J.Med.Chem. 48 7535 PMID: 16302795

Desmarais et al (2008) Effects of cathepsin K inhibitors basicity on in vivo off-target activities. Mol.Pharmacol. 73 147 PMID: 17940194

Keywords: L 006235, supplier, potent, selective, cathepsin, k, inhibitors, inhibits, osteoporosis, fluroescent, fluorescence, L006235, Cathepsin, Calcium-Sensitive, Proteases, Cathepsin, Tocris Bioscience

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