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Tocris/JNJ 10191584 maleate/2441/50/50 mg

价格: ¥7020.00 市场价: 11700.00

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货号: 2441/50

品牌: Tocris

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常见问题

Description: Selective H₄ receptor antagonist; orally active

Alternative Names: VUF 6002

Chemical Name: 1-[(5-Chloro-1H-benzimidazol-2-yl)carbonyl]-4-methylpiperazine maleate

Purity: ≥99% (HPLC)

Biological Activity Technical Data Solubility Calculators Datasheets References

Biological Activity

Highly selective histamine H₄ receptor silent antagonist; binds with high affinity to the human H₄ receptor (K_i = 26 nM). > 540-fold selective over the H₃ receptor (K_i = 14.1 μM). Inhibits mast cell and eosinophil chemotaxis in vitro with IC₅₀ values of 138 and 530 nM respectively. Orally active in vivo.

Compound Libraries

JNJ 10191584 maleate is also offered as part of the Tocriscreen Plus. Find out more about compound libraries available from Tocris.

Technical Data

M. Wt	394.81
Formula	C₁₃H₁₅ClN₄O.C₄H₄O₄
Storage	Desiccate at RT
Purity	≥99% (HPLC)
CAS Number	869497-75-6
PubChem ID	11718163
InChI Key	KOTJFAYEELTYCZ-BTJKTKAUSA-N
Smiles	O=C(O)/C=CC(O)=O.ClC(C=C3)=CC2=C3N=C(N2)C(N1CCN(C)CC1)=O

The technical data provided above is for guidance only. For batch specific data refer to the Certificate of Analysis.

All Tocris products are intended for laboratory research use only.

Solubility Data

	Solvent	Max Conc. mg/mL	Max Conc. mM
Solubility
Solubility	DMSO	19.74	50

Preparing Stock Solutions

The following data is based on the product molecular weight 394.81. Batch specific molecular weights may vary from batch to batch due to solvent of hydration, which will affect the solvent volumes required to prepare stock solutions.

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.53 mL	12.66 mL	25.33 mL
5 mM	0.51 mL	2.53 mL	5.07 mL
10 mM	0.25 mL	1.27 mL	2.53 mL
50 mM	0.05 mL	0.25 mL	0.51 mL

Product Datasheets

Certificate of Analysis / Product Datasheet

Safety Datasheet

References

References are publications that support the products' biological activity.

Terzioglu et al (2004) Synthesis and structure-activity relationships of indole and benzimidazole piperazines as histamine H₄ receptor antagonists. Bioorg.Med.Chem.Lett. 14 5251 PMID: 15454206

Venable et al (2005) Preparation and biological evaluation of indole, benzimidazole, and thienopyrrole piperazine carboxamides: potent human histamine H₄ antagonists. J.Med.Chem. 48 8289 PMID: 16366610

Varga et al (2005) Inhibitory effects of histamine H₄ receptor antagonists on experimental colitis in the rat. Eur.J.Pharmacol. 522 130 PMID: 16213481

Keywords: JNJ 10191584 maleate, supplier, Selective, H4, receptor, antagonists, orally, active, Receptors, Histamine, histaminergic, JNJ10191584, maleate, VUF6002, silent, antagonist, VUF, 6002, Histamine, H4, Receptors, Histamine, H4, Receptors, Tocris Bioscience

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