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Tocris/SR 49059/2310/10/10 mg

价格: ¥3828.00 市场价: 6380.00

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货号: 2310/10

品牌: Tocris

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Description: Selective, orally active vasopressin V_1A receptor antagonist

Alternative Names: Relcovaptan

Chemical Name: (2S)-1-[[(2R,3S)-5-Chloro-3-(2-chlorophenyl)-1-[(3,4-dimethoxyphenyl)sulfonyl]-2,3-dihydro-3-hydroxy-1H-indol-2-yl]carbonyl]-2-pyrrolidinecarboxamide

Purity: ≥99% (HPLC)

Biological Activity Technical Data Solubility Calculators Datasheets References

Biological Activity

Potent and selective non-peptide vasopressin V_1A receptor antagonist; devoid of agonist activity. Displays high affinity and efficacy at both rat (K_i = 1.6 nM) and human (K_i = 1.1 - 6.3 nM) V_1A receptors. Potently antagonizes arginine vasopressin-induced effects in vitro (IC₅₀ = 3.7 nM for inhibition of human platelet aggregation) and is orally active in vivo.

Compound Libraries

SR 49059 is also offered as part of the Tocriscreen Plus. Find out more about compound libraries available from Tocris.

Technical Data

M. Wt	620.5
Formula	C₂₈H₂₇Cl₂N₃O₇S
Storage	Store at +4°C
Purity	≥99% (HPLC)
CAS Number	150375-75-0
PubChem ID	60943
InChI Key	CEBYCSRFKCEUSW-NAYZPBBASA-N
Smiles	O=S(C1=CC(OC)=C(OC)C=C1)(N2[C@@H]([C@@](N5CCC[C@H]5[C@@](N)=O)=O)[C@](C4=CC=CC=C4Cl)(O)C3=C2C=CC(Cl)=C3)=O

The technical data provided above is for guidance only. For batch specific data refer to the Certificate of Analysis.

All Tocris products are intended for laboratory research use only.

Solubility Data

	Solvent	Max Conc. mg/mL	Max Conc. mM
Solubility
Solubility	DMSO	18.61	30

Preparing Stock Solutions

The following data is based on the product molecular weight 620.5. Batch specific molecular weights may vary from batch to batch due to solvent of hydration, which will affect the solvent volumes required to prepare stock solutions.

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.61 mL	8.06 mL	16.12 mL
5 mM	0.32 mL	1.61 mL	3.22 mL
10 mM	0.16 mL	0.81 mL	1.61 mL
50 mM	0.03 mL	0.16 mL	0.32 mL

Product Datasheets

Certificate of Analysis / Product Datasheet

Safety Datasheet

References

References are publications that support the products' biological activity.

Serradeil-Le Gal et al (1993) Biochemical and pharmacological properties of SR 49059, a new, potent, nonpeptide antagonist of rat and human vasopressin V_1a receptors. J.Clin.Invest. 92 224 PMID: 8392086

Tahtaoui et al (2003) Identification of the binding sites of the SR 49059 nonpeptide antagonist into the V_1a vasopressin receptor using sulfydryl-reactive ligands and cysteine mutants as chemical sensors. J.Biol.Chem. 278 40010 PMID: 12869559

Serradeil-Le Gal et al (1994) Binding of [³H]SR 49059, a potent nonpeptide vasopressin V_1a antagonist, to rat and human liver membranes. Biochem.Biophys.Res.Comm. 199 353 PMID:

Keywords: SR 49059, supplier, Selective, orally, active, vasopressin, V1a, receptor, antagonists, V2, Receptors, SR49059, Relcovaptan, Vasopressin, Receptors, Vasopressin, Receptors, Tocris Bioscience

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