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Tocris/LE 135/2021/10/10 mg

价格: ¥1788.00 市场价: 2980.00

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货号: 2021/10

品牌: Tocris

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Description: Selective RARβ antagonist

Chemical Name: 4-(7,8,9,10-Tetrahydro-5,7,7,10,10-pentamethyl-5H-benzo[e]naphtho[2,3-b][1,4]diazepin-13-yl)benzoic acid

Purity: ≥97% (HPLC)

Biological Activity Technical Data Solubility Calculators Datasheets References

Biological Activity

Retinoic acid antagonist; displays moderate selectivity for RARβ over RARα (K_i values are 0.22 and 1.4 μM respectively). Highly selective over RARγ and RXRα. Inhibits human HL-60 leukemia cell differentiation induced by Am80 (IC₅₀ = 150 nM).

Compound Libraries

LE 135 is also offered as part of the Tocriscreen Plus. Find out more about compound libraries available from Tocris.

Technical Data

M. Wt	438.56
Formula	C₂₉H₃₀N₂O₂
Storage	Store at +4°C
Purity	≥97% (HPLC)
CAS Number	155877-83-1
PubChem ID	10410894
InChI Key	YZZAIQOVMHVWBS-UHFFFAOYSA-N
Smiles	CN1C2=C(C=C3C(=C2)C(C)(C)CCC3(C)C)N=C(C2=CC=C(C=C2)C(O)=O)C2=C1C=CC=C2

The technical data provided above is for guidance only. For batch specific data refer to the Certificate of Analysis.

All Tocris products are intended for laboratory research use only.

Solubility Data

	Solvent	Max Conc. mg/mL	Max Conc. mM
Solubility
Solubility	DMSO	43.86	100

Preparing Stock Solutions

The following data is based on the product molecular weight 438.56. Batch specific molecular weights may vary from batch to batch due to solvent of hydration, which will affect the solvent volumes required to prepare stock solutions.

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.28 mL	11.4 mL	22.8 mL
5 mM	0.46 mL	2.28 mL	4.56 mL
10 mM	0.23 mL	1.14 mL	2.28 mL
50 mM	0.05 mL	0.23 mL	0.46 mL

Product Datasheets

Certificate of Analysis / Product Datasheet

Safety Datasheet

References

References are publications that support the products' biological activity.

Eyrolles et al (1994) Retinobenzoic acids. 6. Retinoid antagonists with heterocyclic ring. J.Med.Chem. 37 1508 PMID: 8182710

Umemiya et al (1997) Regulation of retinoidal actions by diazepinylbenzoic acids. Retinoid synergists which activate the RXR-RAR heterodimers. J.Med.Chem. 40 4222 PMID: 9435893

Li et al (1999) Identification of a novel class of retinoic acid receptor β-selective retinoid antagonists and their inhibitory effects on AP-1 activity and retinoic acid-induced apoptosis in human breast cancer cells. J.Biol.Chem. 274 15360 PMID: 10336422

Keywords: LE 135, supplier, Selective, RARβ, RARbeta, antagonists, RAMBA, Retinoic, Acid, Receptors, LE135, Retinoic, Acid, Receptors, Retinoic, Acid, Receptors, Tocris Bioscience

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