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Tocris/PSB 10 hydrochloride/2010/50/50 mg

价格: ¥9180.00 市场价: 15300.00

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货号: 2010/50

品牌: Tocris

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Description: Potent, highly selective hA₃ receptor antagonist/inverse agonist

Chemical Name: 8-Ethyl-1,4,7,8-tetrahydro-4-methyl-2-(2,3,5-trichlorophenyl)-5H-imidazo[2,1-i]purin-5-one monohydrochloride

Purity: ≥98% (HPLC)

Biological Activity Technical Data Solubility Calculators Datasheets References

Biological Activity

Potent and highly selective antagonist for the human adenosine A₃ receptor, with low affinity for the rat A₃ receptor (K_i values are 0.44 and > 17000 nM respectively). Displays > 3800-fold selectivity over human A₁, A_2A and A_2B receptors (K_i values are 4.1, 3.3 and 30 μM respectively) and > 1800-fold selectivity over rat A₁ and A_2A receptors. Acts as an inverse agonist in the [³⁵S]GTPγS binding assay in hA₃-CHO cells (IC₅₀ = 4 nM). Produces thermal hyperalgesia in mice in vivo.

Technical Data

M. Wt	435.14
Formula	C₁₆H₁₄Cl₃N₅O.HCl
Storage	Desiccate at +4°C
Purity	≥98% (HPLC)
CAS Number	591771-91-4
PubChem ID	90488733
InChI Key	JUPMOTHIKGWECW-DDWIOCJRSA-N
Smiles	CC[C@H](C3)N=C1N3C(N(C)C2=C1NC(C4=C(Cl)C(Cl)=CC(Cl)=C4)=N2)=O.Cl

The technical data provided above is for guidance only. For batch specific data refer to the Certificate of Analysis.

All Tocris products are intended for laboratory research use only.

Solubility Data

	Solvent	Max Conc. mg/mL	Max Conc. mM
Solubility
	DMSO	10.88	25
	ethanol	4.35	10

Preparing Stock Solutions

The following data is based on the product molecular weight 435.14. Batch specific molecular weights may vary from batch to batch due to solvent of hydration, which will affect the solvent volumes required to prepare stock solutions.

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3 mL	11.49 mL	22.98 mL
5 mM	0.46 mL	2.3 mL	4.6 mL
10 mM	0.23 mL	1.15 mL	2.3 mL
50 mM	0.05 mL	0.23 mL	0.46 mL

Product Datasheets

Certificate of Analysis / Product Datasheet

Safety Datasheet

References

References are publications that support the products' biological activity.

Muller (2003) Medicinal chemistry of adenosine A₃ receptor ligands. Curr.Top.Med.Chem. 3 445 PMID: 12570761

Ozola et al (2003) 2-Phenylimidazo[2,1-i]purin-5-ones: structure-activity relationships and characterization of potent and selective inverse agonists at human A₃ adenosine receptors. Bioorg.Med.Chem. 11 347 PMID: 12517430

Abo-Salem et al (2004) Antinociceptive effects of novel A_2B adenosine receptor antagonists. J.Pharmacol.Exp.Ther. 308 358 PMID: 14563788

Keywords: PSB 10 hydrochloride, supplier, Potent, selective, human, A3, receptors, antagonists, inverse, agonists, adenosines, PSB10, hydrochloride, Adenosine, A3, Receptors, Adenosine, A3, Receptors, Tocris Bioscience

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