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Tocris/GR 125487 sulfamate/1658/50/50 mg

价格: ¥9180.00 市场价: 15300.00

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货号: 1658/50

品牌: Tocris

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常见问题

Description: Potent, selective 5-HT₄ antagonist; active in vivo

Chemical Name: 5-Fluoro-2-methoxy-[1-[2-[(methylsulfonyl)amino]ethyl]-4-piperidinyl]-1H-indole-3-methylcarboxylate sulfamate

Purity: ≥97% (HPLC)

Biological Activity Technical Data Solubility Calculators Datasheets References

Biological Activity

Potent and selective 5-HT₄ receptor antagonist (K_i = 0.19 nM for porcine 5-HT₄). Centrally active following systemic administration in vivo.

Licensing Information

Sold for research purposes under agreement from GlaxoSmithKline

Technical Data

M. Wt	524.58
Formula	C₁₉H₂₆FN₃O₅S.H₂NSO₃H
Storage	Desiccate at RT
Purity	≥97% (HPLC)
CAS Number	859502-43-5
PubChem ID	6604955
InChI Key	VQJFDBXITIOGJM-UHFFFAOYSA-N
Smiles	NS(O)(=O)=O.COC1=C(C(=O)OCC2CCN(CCNS(C)(=O)=O)CC2)C2=CC(F)=CC=C2N1

The technical data provided above is for guidance only. For batch specific data refer to the Certificate of Analysis.

All Tocris products are intended for laboratory research use only.

Solubility Data

	Solvent	Max Conc. mg/mL	Max Conc. mM
Solubility
	phosphate buffered saline	2.14	5mM with gentle warming
	water	4.27	10mM with gentle warming

Preparing Stock Solutions

The following data is based on the product molecular weight 524.58. Batch specific molecular weights may vary from batch to batch due to solvent of hydration, which will affect the solvent volumes required to prepare stock solutions.

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.91 mL	9.53 mL	19.06 mL
5 mM	0.38 mL	1.91 mL	3.81 mL
10 mM	0.19 mL	0.95 mL	1.91 mL
50 mM	0.04 mL	0.19 mL	0.38 mL

Product Datasheets

Certificate of Analysis / Product Datasheet

Safety Datasheet

References

References are publications that support the products' biological activity.

Galeotti et al (1998) Role of 5-HT₄ receptors in the mouse passive avoidance test. J.Pharmacol.Exp.Ther. 286 1115 PMID: 9732367

Horikoshi et al (2001) Possible involvement of 5-HT₄ receptors, in addition to 5-HT₃ receptors, in the emesis induced by high-dose cisplatin in Suncus murinus. Jpn.J.Pharmacol. 85 70 PMID: 11243577

Schiavi et al (1994) Identification of serotonin 5-HT₄ recognition sites in the porcine caudate nucleus by radioligand binding. Neuropharmacology 33 543 PMID: 7984293

Keywords: GR 125487 sulfamate, supplier, Potent, selective, 5-HT4, antagonists, Serotonin, Receptors, 5-Hydroxytryptamine, GR125487, sulfamate, GlaxoSmithKline, GSK, 5-HT4, Receptors, 5-HT4, Receptors, Tocris Bioscience

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