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Tocris/GR 127935 hydrochloride/1477/50/50 mg

价格: ¥11100.00 市场价: 18500.00

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货号: 1477/50

品牌: Tocris

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Description: Potent, selective 5-HT_1B/1D antagonist

Chemical Name: N-[4-Methoxy-3-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]-2'-methyl-4'-(5-methyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-1,1'-biphenyl-4-carboxamide hydrochloride

Purity: ≥99% (HPLC)

Biological Activity Technical Data Solubility Calculators Datasheets References

Biological Activity

Potent and selective 5-HT_1B/1D receptor antagonist (pK_i values are 8.5 for both guinea pig 5-HT_1D and rat 5-HT_1B receptors). Displays > 100-fold selectivity over 5HT_1A, 5-HT_2A, 5-HT_2C receptors and other receptor types. Centrally active following oral administration.

Licensing Information

Sold under license

Technical Data

M. Wt	534.06
Formula	C₂₉H₃₁N₅O₃.HCl
Storage	Desiccate at RT
Purity	≥99% (HPLC)
CAS Number	148642-42-6
PubChem ID	11497466
InChI Key	SRVVUYIJVBLEJI-UHFFFAOYSA-N
Smiles	Cl.COC1=C(C=C(NC(=O)C2=CC=C(C=C2)C2=CC=C(C=C2C)C2=NOC(C)=N2)C=C1)N1CCN(C)CC1

The technical data provided above is for guidance only. For batch specific data refer to the Certificate of Analysis.

All Tocris products are intended for laboratory research use only.

Solubility Data

	Solvent	Max Conc. mg/mL	Max Conc. mM
Solubility
Solubility	water	49.76	100

Preparing Stock Solutions

The following data is based on the product molecular weight 534.06. Batch specific molecular weights may vary from batch to batch due to solvent of hydration, which will affect the solvent volumes required to prepare stock solutions.

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.87 mL	9.36 mL	18.72 mL
5 mM	0.37 mL	1.87 mL	3.74 mL
10 mM	0.19 mL	0.94 mL	1.87 mL
50 mM	0.04 mL	0.19 mL	0.37 mL

Product Datasheets

Certificate of Analysis / Product Datasheet

Safety Datasheet

References

References are publications that support the products' biological activity.

Clitherow et al (1994) Evolution of a novel series of [(N,N-dimethylamino)propyl]- and piperazinylbenzalides as the first selective 5-HT_1D antagonists. J.Med.Chem. 37 2253 PMID: 8057272

De Vries et al (1996) Blockade of porcine carotid vascular response to sumatriptan by GR 127935, a selective 5-HT_1D receptor antagonist. Br.J.Pharmacol. 118 85 PMID: 8733580

Knobelman et al (2001) Genetic regulation of extracellular serotonin by 5-hydroxytryptamine_1A and 5-hydroxytryptamine_1B autoreceptors in different brain regions of the mouse. J.Pharmacol.Exp.Ther. 298 1083 PMID: 11504805

Keywords: GR 127935 hydrochloride, supplier, Potent, selective, 5-HT1B/1D, antagonist, Serotonin, Receptors, GR127935, hydrochloride, 5-HT1D, Receptors, 5-HT1B, Receptors, 5-HT1D, Receptors, Tocris Bioscience

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