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Tocris/KN-62/1277/1/1 mg

价格: ¥1668.00 市场价: 2780.00

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货号: 1277/1

品牌: Tocris

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常见问题

Description: Non-competitive P2X₇ antagonist

Chemical Name: 4-[(2S)-2-[(5-isoquinolinylsulfonyl)methylamino]-3-oxo-3-(4-phenyl-1-piperazinyl)propyl] phenyl isoquinolinesulfonic acid ester

Purity: ≥98% (HPLC)

Biological Activity Technical Data Solubility Calculators Datasheets References

Biological Activity

Selective, cell-permeable inhibitor of CaM kinase II (IC₅₀ = 0.9 μM). Binds directly to the calmodulin binding site of the enzyme. Potent non-competitive antagonist at the P2X₇ receptor (IC₅₀ = 15 nM).

Technical Data

M. Wt	721.84
Formula	C₃₈H₃₅N₅O₆S₂
Storage	Desiccate at -20°C
Purity	≥98% (HPLC)
CAS Number	127191-97-3
PubChem ID	5312126
InChI Key	RJVLFQBBRSMWHX-DHUJRADRSA-N
Smiles	O=S(C1=CC=CC2=C1C=CN=C2)(N(C)[C@H](C(N4CCN(C7=CC=CC=C7)CC4)=O)CC3=CC=C(OS(C5=CC=CC6=C5C=CN=C6)(=O)=O)C=C3)=O

The technical data provided above is for guidance only. For batch specific data refer to the Certificate of Analysis.

All Tocris products are intended for laboratory research use only.

Solubility Data

	Solvent	Max Conc. mg/mL	Max Conc. mM
Solubility
Solubility	DMSO	72.18	100

Preparing Stock Solutions

The following data is based on the product molecular weight 721.84. Batch specific molecular weights may vary from batch to batch due to solvent of hydration, which will affect the solvent volumes required to prepare stock solutions.

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.39 mL	6.93 mL	13.85 mL
5 mM	0.28 mL	1.39 mL	2.77 mL
10 mM	0.14 mL	0.69 mL	1.39 mL
50 mM	0.03 mL	0.14 mL	0.28 mL

Product Datasheets

Certificate of Analysis / Product Datasheet

Safety Datasheet

References

References are publications that support the products' biological activity.

Chessell et al (1998) Effects of antagonists at the human recombinant P2X₇ receptor. Br.J.Pharmacol. 124 1314 PMID: 9720806

Hidaka and Yokokura (1996) Molecular and cellular pharmacology of a calcium/calmodulin-dependent protein kinase II (CaM kinase II) inhibitor, KN-62, and proposal of CaM kinase phosphorylation cascades. Adv.Pharmacol. 36 193 PMID: 8783561

Tokumitsu et al (1990) KN-62, 1-[N-O-bis(5-isoquinolinesulfonyl)-N-methyl-L-tyrosyl]-4-phenylpiperazine, a specific inhibitor of Ca²⁺/calmodulin-dependent protein kinase II. J.Biol.Chem. 265 4315 PMID: 2155222

Keywords: KN-62, supplier, CaM, kinase, II, inhibitors, inhibits, Non-competitive, P2X7, antagonists, Calmodulin-Activated, calmodulin-dependent, Protein, Kinase, Kinases, Ca2+, Binding, modulators, Calcium, Signaling, Signalling, Receptors, Purinergic, purinoceptors, P2X, Receptors, Calcium, Binding, Protein, CaM, Kinase, P2X, Receptors, Tocris Bioscience

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