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Tocris/FR 139317/1210/10/10 mg

价格: ¥2628.00 市场价: 4380.00

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货号: 1210/10

品牌: Tocris

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常见问题

Description: Highly potent, selective ET_A antagonist

Chemical Name: N-[N-[N-[(Hexahydro-1H-azepin-1-yl)carbonyl]-L-leucyl]-1-methyl-D-tryptophyl]-3-(2-pyridinyl)-D-alanine

Purity: ≥99% (HPLC)

Biological Activity Technical Data Solubility Calculators Datasheets References

Biological Activity

A highly potent and selective ET_A endothelin receptor antagonist (K_i values are 1 nM and 7.3 μM at ET_A and ET_B subtypes respectively). Active in vivo.

Compound Libraries

FR 139317 is also offered as part of the Tocriscreen Plus. Find out more about compound libraries available from Tocris.

Technical Data

M. Wt	604.75
Formula	C₃₃H₄₄N₆O₅
Storage	Desiccate at +4°C
Purity	≥99% (HPLC)
CAS Number	142375-60-8
PubChem ID	107810
InChI Key	LIOKMIQQPDDTNO-UPRLRBBYSA-N
Smiles	O=C([C@H](CC(C)C)NC(N1CCCCCC1)=O)N[C@@H]([C@@](N[C@H](CC2=NC=CC=C2)C(O)=O)=O)CC(C3=CC=CC=C34)=CN4C

The technical data provided above is for guidance only. For batch specific data refer to the Certificate of Analysis.

All Tocris products are intended for laboratory research use only.

Solubility Data

Solubility	Soluble to 100 mM in 1eq. HCl and to 100 mM in DMSO

Solubility

Soluble to 100 mM in 1eq. HCl and to 100 mM in DMSO

Preparing Stock Solutions

The following data is based on the product molecular weight 604.75. Batch specific molecular weights may vary from batch to batch due to solvent of hydration, which will affect the solvent volumes required to prepare stock solutions.

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.65 mL	8.27 mL	16.54 mL
5 mM	0.33 mL	1.65 mL	3.31 mL
10 mM	0.17 mL	0.83 mL	1.65 mL
50 mM	0.03 mL	0.17 mL	0.33 mL

Product Datasheets

Certificate of Analysis / Product Datasheet

Safety Datasheet

References

References are publications that support the products' biological activity.

Aramori et al (1993) Subtype selectivity of a novel endothelin antagonist, FR139317, for the two endothelin receptors in transfected Chinese hamster ovary cells. Mol.Pharmacol. 43 127 PMID: 8429819

Palacios et al (2002) Role of endothelin ET_A- and ET_B-receptors in haemodynamic compensation following haemorrhage in anaesthetized rats. Br.J.Pharmacol. 135 876 PMID: 11861314

Rubanyi and Polokoff (1994) Endothelins: molecular biology, biochemistry, pharmacology, physiology, and pathophysiology. Pharmacol.Rev. 46 325 PMID: 7831383

Sogabe et al (1993) Pharmacological profile of FR139317, a novel, potent endothelin ET_A receptor antagonist. J.Pharmacol.Exp.Ther. 264 1040 PMID: 8450448

Keywords: FR 139317, supplier, potent, selective, ETA, antagonists, Receptors, ET, EndothelinA, FR139317, Endothelin, ETA, Receptors, Endothelin, ETA, Receptors, Tocris Bioscience

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