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Tocris/L-733,060 hydrochloride/1145/50/50 mg

价格: ¥9900.00 市场价: 16500.00

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货号: 1145/50

品牌: Tocris

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常见问题

Description: Potent NK₁ antagonist

Chemical Name: (2S,3S)-3-[[3,5-bis(Trifluoromethyl)phenyl]methoxy]-2-phenylpiperidine hydrochloride

Purity: ≥99% (HPLC)

Biological Activity Technical Data Solubility Calculators Datasheets References

Biological Activity

Potent NK₁ antagonist (K_i values are 0.08, 0.2 and 93.13 nM for gerbil, human and rat receptors, respectively). Produces anxiolytic-like effects in the gerbil elevated plus-maze. Exhibits antitumor activity in vitro. Also decreases HER2 activity and tumor growth in mice bearing HER2⁺ or EGFR⁺ breast tumors. Orally bioavailable and brain penetrant.

Licensing Information

Sold with the permission of Merck, Sharpe and Dohme Ltd.

Technical Data

M. Wt	439.83
Formula	C₂₀H₁₉F₆NO.HCl
Storage	Store at RT
Purity	≥99% (HPLC)
CAS Number	148687-76-7
PubChem ID	11957600
InChI Key	DYEUTIUITGHIEO-APTPAJQOSA-N
Smiles	Cl[H].FC(F)(F)C1=CC(=CC(CO[C@H]2CCCN[C@H]2C2=CC=CC=C2)=C1)C(F)(F)F

The technical data provided above is for guidance only. For batch specific data refer to the Certificate of Analysis.

All Tocris products are intended for laboratory research use only.

Solubility Data

	Solvent	Max Conc. mg/mL	Max Conc. mM
Solubility
Solubility	water	21.99	50mM with gentle warming

Preparing Stock Solutions

The following data is based on the product molecular weight 439.83. Batch specific molecular weights may vary from batch to batch due to solvent of hydration, which will affect the solvent volumes required to prepare stock solutions.

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.27 mL	11.37 mL	22.74 mL
5 mM	0.45 mL	2.27 mL	4.55 mL
10 mM	0.23 mL	1.14 mL	2.27 mL
50 mM	0.05 mL	0.23 mL	0.45 mL

Product Datasheets

Certificate of Analysis / Product Datasheet

Safety Datasheet

References

References are publications that support the products' biological activity.

Kramer et al (1998) Distinct mechanism for antidepressant blockade of central substance P receptors. Science 281 1640 PMID: 9733503

Seabrook et al (1996) L-733,060, a novel tachykinin NK₁ receptor antagonist; effects in [Ca²⁺]_i mobilisation, cardiovascular and dural extravasation assays. Eur.J.Pharmacol. 317 129 PMID: 8982729

Varty et al (2002) The gerbil elevated plus-maze II: anxiolytic-like effects of selective neurokinin NK1 receptor antagonists. Neuropsychopharmacology 27 371 PMID: 12225694

Garcia-Recio et al (2013) Substance P autocrine signaling contributes to persistent HER2 activation that drives malignant progression and drug resistance in breast cancer. Cancer Res. 73 6424 PMID: 24030979

Keywords: L-733,060 hydrochloride, supplier, Potent, NK1, antagonists, Tachykinin, Receptors, Neurokinin, L733060, NK1, Receptor, NK1, Receptor, Tocris Bioscience

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