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Tocris/AM 251/1117/1/1 mg

价格: ¥900.00 市场价: 1500.00

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货号: 1117/1

品牌: Tocris

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Description: Potent CB₁ antagonist; also GPR55 agonist

Chemical Name: N-(Piperidin-1-yl)-5-(4-iodophenyl)-1-(2,4-dichlorophenyl)-4-methyl-1H-pyrazole-3-carboxamide

Purity: ≥99% (HPLC)

Biological Activity Technical Data Solubility Calculators Datasheets References

Biological Activity

Potent CB₁ receptor antagonist (IC₅₀ = 8 nM, K_i = 7.49 nM) that displays 306-fold selectivity over CB₂ receptors. Also potent GPR55 agonist (EC₅₀ = 39 nM). Also available in a fluorescent form (Cat. No. 2540).

Technical Data

M. Wt	555.24
Formula	C₂₂H₂₁Cl₂IN₄O
Storage	Store at RT
Purity	≥99% (HPLC)
CAS Number	183232-66-8
PubChem ID	2125
InChI Key	BUZAJRPLUGXRAB-UHFFFAOYSA-N
Smiles	CC1=C(N(N=C1C(=O)NN1CCCCC1)C1=C(Cl)C=C(Cl)C=C1)C1=CC=C(I)C=C1

The technical data provided above is for guidance only. For batch specific data refer to the Certificate of Analysis.

All Tocris products are intended for laboratory research use only.

Solubility Data

	Solvent	Max Conc. mg/mL	Max Conc. mM
Solubility
	DMSO	55.52	100
	ethanol	13.88	25

Preparing Stock Solutions

The following data is based on the product molecular weight 555.24. Batch specific molecular weights may vary from batch to batch due to solvent of hydration, which will affect the solvent volumes required to prepare stock solutions.

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.8 mL	9.01 mL	18.01 mL
5 mM	0.36 mL	1.8 mL	3.6 mL
10 mM	0.18 mL	0.9 mL	1.8 mL
50 mM	0.04 mL	0.18 mL	0.36 mL

Product Datasheets

Certificate of Analysis / Product Datasheet

Safety Datasheet

References

References are publications that support the products' biological activity.

Gatley et al (1996) ¹²⁵I-labeled AM 251: a radioiodinated ligand which binds in vivo to mouse brain cannabinoid CB₁ receptors. Eur.J.Pharmacol. 307 331 PMID: 8836622

Lan et al (1999) Structure-activity relationships of pyrazole derivatives as cannabinoid receptor antagonists. J.Med.Chem. 42 769 PMID: 10052983

Pertwee (2005) Inverse agonism and neutral antagonism at cannabinoid CB₁ receptors. Life Sci. 76 1307 PMID: 15670612

Gatley et al (1997) Binding of the non-classical cannabinoid CP 55,940, and the diarylpyrazole AM251 to rodent brain cannabinoid receptors. Life Sci. 61 191 PMID: 9335234

Ryberg et al (2007) The orphan receptor GPR55 is a novel cannabinoid receptor. Br.J.Pharmacol. 152 1092 PMID: 17876302

Keywords: AM 251, supplier, Potent, CB1, antagonist, GPR55, agonist, cannabinoid, receptors, AM251, cb1r, CB1, Receptors, GPR55, CB1, Receptors, Tocris Bioscience

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