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Tocris/AM 281/1115/10/10 mg

价格: ¥2388.00 市场价: 3980.00

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货号: 1115/10

品牌: Tocris

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Description: Potent, selective CB₁ antagonist/inverse agonist

Chemical Name: 1-(2,4-Dichlorophenyl)-5-(4-iodophenyl)-4-methyl-N-4-morpholinyl-1H-pyrazole-3-carboxamide

Purity: ≥99% (HPLC)

Biological Activity Technical Data Solubility Calculators Datasheets References

Biological Activity

Potent, selective CB₁ cannabinoid receptor antagonist/inverse agonist (K_i values are 12 and 4200 nM for CB₁ and CB₂ receptors respectively). Increases locomotor activity following systemic administration in vivo. Analog of SR141716A (K_i = 14 nM).

Licensing Information

Sold with the permission of the University of Connecticut

Technical Data

M. Wt	557.22
Formula	C₂₁H₁₉Cl₂IN₄O₂
Storage	Desiccate at +4°C
Purity	≥99% (HPLC)
CAS Number	202463-68-1
PubChem ID	4302962
InChI Key	AJFFBPZYXRNAIC-UHFFFAOYSA-N
Smiles	CC1=C(N(N=C1C(=O)NN1CCOCC1)C1=C(Cl)C=C(Cl)C=C1)C1=CC=C(I)C=C1

The technical data provided above is for guidance only. For batch specific data refer to the Certificate of Analysis.

All Tocris products are intended for laboratory research use only.

Solubility Data

	Solvent	Max Conc. mg/mL	Max Conc. mM
Solubility
Solubility	DMSO	41.79	75mM with gentle warming

Preparing Stock Solutions

The following data is based on the product molecular weight 557.22. Batch specific molecular weights may vary from batch to batch due to solvent of hydration, which will affect the solvent volumes required to prepare stock solutions.

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.79 mL	8.97 mL	17.95 mL
5 mM	0.36 mL	1.79 mL	3.59 mL
10 mM	0.18 mL	0.9 mL	1.79 mL
50 mM	0.04 mL	0.18 mL	0.36 mL

Product Datasheets

Certificate of Analysis / Product Datasheet

Safety Datasheet

References

References are publications that support the products' biological activity.

Cosenza et al (2000) Locomotor activity and occupancy of brain cannabinoid CB1 receptors by the antagonist/inverse agonist AM281. Synapse 38 477 PMID: 11044895

Gifford et al (1997) Effect of the cannabinoid receptor SPECT agent, AM 281, on hippocampal acetylcholine release from rat brain slices. Neurosci.Lett. 238 84 PMID: 9464661

Gatley et al (1998) Imaging the brain marijuana receptor: development of a radioligand that binds to cannabinoid CB1 receptors in vivo. J.Neurochem. 70 417 PMID: 9422389

Lan et al (1999) Design and synthesis of the CB1 selective cannabinoid antagonist AM281: a potential human SPECT ligand. AAPS Pharmsci. 1 E4 PMID: 11741201

Keywords: AM 281, supplier, Potent, selective, CB1, antagonists, inverse, agonists, Cannabinoids, Receptors, AM281, cb1r, CB1, Receptors, CB1, Receptors, Tocris Bioscience

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